¿Cuál es el mecanismo de acción del sildenafil?

El sildenafil o sildenafilo es un principio activo indicado para la disfunción eréctil que actúa en presencia de estimulación sexual y ayuda a restaurar la erección gracias a un aumento del flujo de sangre que tiene lugar en el pene.

Para que el pene realice una función eréctil se dan una serie de mecanismos, siendo el primero de ellos la liberación de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos que se localizan en el mismo pene y que se originan gracias a un estímulo sexual inicial.

Este NO u óxido nítrico que se libera es capaz de unirse y activar la guanilatociclasa, que origina el aumento de GMPc (monofosfato de guanosina cíclica) y que es responsable directo de la relajación de la musculatura lisa que existe en los cuerpos cavernosos del pene.

Así pues, el mecanismo fisiológico consiste en una vasodilatación o relajación de la musculatura para que pueda entrar el flujo sanguíneo a los cuerpos cavernosos y provocar el aumento y crecimiento del pene.

El sildenafilo no posee ningún efecto relajante directo sobre estos cuerpos cavernosos.

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¿Qué hace exactamente el sildenafilo?

El sildenafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), una enzima específica de los cuerpos cavernosos.

Esta enzima degrada el GMPc que está presente en la zona, y si los niveles de GMPc descienden, entonces la relajación del músculo liso disminuye o se contrae, no permitiendo el paso de la sangre al pene y como consecuencia de ello, no se produce la erección.

El sildenafilo no permite que este proceso tenga lugar (al inhibir a la fosfodiesterasa) y además es una molécula muy potente sobre la PDE5. Mucho más que con otras fosfodiesterasas que se localizan en otras zonas del organismo.

Su selectividad es 10 veces mayor, por ejemplo, que con la PDE6, una enzima que participa en la retina, o la PDE3 que es la isoforma relacionada con las contracciones del corazón.

Sobre esta última, el sildenafilo es 4000 veces más selectivo por la PDE5 que por la PDE3.

Cabe decir que, la presencia de las fosfodiesterasas es abundante y se expresan en células como la del músculo liso aórtico, músculo esquelético e incluso, aunque en menor proporción, en cerebro y pulmones.

Por tanto, uno de los efectos que acompaña a la acción del sildenafil es una disminución de la tensión arterial.

Este descenso será leve y transitorio, o sea, que durará cierto tiempo mientras esté actuando el principio activo.

¿Cómo es el mecanismo de acción del sildenafilo?

Disfunción eréctil: incapacita al hombre a mantener relaciones sexuales en las que exista penetración ya que el pene no está erecto o no consigue una erección total.
Hay erección cuando: Hay estímulo sexual, Óxido Nítrico y un aumento de GMPc que es responsable de que el músculo liso de los cuerpos cavernosos se relaje y permita el paso de sangre hacia el pene.
No hay erección cuando: El estímulo sexual no llega por diferentes motivos. Descenso de los niveles de GMPc. Contracción de la musculatura lisa de los cuerpos cavernosos.
Sildenafilo: No produce una erección de forma directa tal y como se piensa. Tiene una estructura química similar al GMPc, por lo que la PDE5 se unirá a él y así se mantienen los niveles de GMPc libres, favoreciendo la vasodilatación y la entrada de sangre en el pene.