Tratamientos farmacológicos para la disfunción eréctil

Cuando algunas de las terapias menos agresivas para combatir la impotencia fallan, como es el caso de los tratamientos psicológicos, el médico se plantea la posibilidad de usar fármacos por vía oral. Éstos son los menos invasivos ya que si la respuesta es inadecuada, entonces se recurre a la inyección intracavernaria, implantación quirúrgica o el empleo de otros dispositivos.

Actualmente, se conocen 3 famílias o grupos de medicamentos para el tratamiento farmacológico de la disfunción eréctil y que difieren tanto en su mecanismo de acción como en su eficacia.

Agonistas Dopaminérgicos – ¿Cómo funcionan?

La dopamina ejerce funciones muy diversas en el sistema nervioso central y a nivel fisiológico, destaca su acción sobre los receptores del hipotálamo actuando de diferente manera:

  • Puede provocar la inhibición en la liberación de prolactina y de somatropina (hormona del crecimiento).
  • Puede provocar la erección del pene, a partir de núcleo paraventricular.

En los cuerpos cavernosos del pene no hay receptores para la dopamina, por lo que se estima que la acción de los principios activos se produce a nivel central que no a un nivel periférico.

  • Principio activo conocido: Apormorfina
  • Medicamentos comercializados: Uprima ®
  • Dosis: 3mg (4 y 8 comprimidos)
  • Vía: sublingual (rápida absorción)
  • Laboratorio comercializador: Abbott ®

La apomorfina tiene una estructura similar a la dopamina y lo que hace es sustituir a ésta cuando se une a los receptores dopaminérgicos del subtipo D2, que incrementa la actividad de la óxido nítrico sintasa (NOS), que a su vez provoca un aumento en la producción de óxido nítrico (NO), indispensable para la erección masculina.

En términos médicos, el NO es liberado en las neuronas del núcleo paraventricular donde está la oxitocina y que suelen denominarse neuronas oxitocinérgicas, capaces de activar por vía neuronal el estímulo hasta la médula y desde ahí provocar la erección de origen psicogénico. Este tipo de erección, como veremos a continuación, no está relacionada con el mecanismo del sildenafilo.

Agonistas Prostaglandínicos – Acción rápida

Las prostaglandinas poseen una potente accion relajante sobre el músculo liso, vasodilatando las arterias del pene entre otras acciones.

  • Principio activo conocido: Alprostadilo
  • Medicamento comercializado: Caverjet ®
  • Dosis: 10 microgramos y 20 microgramos
  • Vía: intrauretral (inyección en la parte dorsolateral del tercio proximal del pene)
  • Laboratorio comercializador: Pfizer ®

 

  • Principio activo conocido: Alprostadilo
  • Medicamento comercializado: Muse  ®
  • Dosis: 250, 500 y 1000 microgramos
  • Vía: dispositivo uretral sin necesidad de inyección (bastoncillo que se aplica a través del pene a la uretra)
  • Laboratorio comercializador: Meda Pharma  ®

El alprostadilo posee un efecto inhibitorio alfa-1-adrenérgico a nivel de pene, provocando la vasodilatación por relajación del músculo liso trabecular. La dilatación hace que entre la sangre por las arterias cavernosas. Debido a que su administración es local mediante una inyección, la erección se produce en un período corto de tiempo comprendido entre los 5 y los 15 minutos y su duración depende de la dosis administrada (10 o 20 microgramos) aunque la media está entre 30 y 60 minutos. Cuando se inyecta alprostadilo se produce una expansión de los espacios lacunares y la compresión de las venas hacen que la sangre se retenga más tiempo, manteniendo la erección del pene. A este proceso se le llama mecanismo veno-oclusivo corporal.

Inhibidores de la fosfodiesterasa – Los más usados

En este grupo se encuentran los medicamentos más empleados para la disfunción eréctil, entre los que se encuentra el sildenafilo como referencia del grupo. Poseen un índice de respuesta del 70%, siendo eficaces tanto para las erecciones de tipo orgánico como piscogénico, lo que les hace de primera elección en los tratamientos farmacológicos.

Como se ha descrito en otros artículos de este sitio web, la erección del pene no sería posible sin la presencia de óxido nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos del mismo. Este NO sólo se produce cuando existe una estimulación sexual por parte del hombre. Al haber NO en los cuerpos cavernosos se activa la guanilatociclasa que es en realidad la responsable de que aumenten los niveles de GMP cíclico (GMPc). El GMPc relaja el músculo liso en los cuerpos cavernosos, dilata las arterias y permite el paso de sangre hacia el pene, provocando la erección del órgano masculino.

En estos cuerpos cavernosos también se encuentra una enzima: la fosfodiesterasa 5 o PDE5. Ésta lo que hace es degradar el GMPc que encuentre a su paso, y si baja el nivel de GMPc entonces el músculo se contrae, volviendo a su estadio inicial, y desaparece la erección. Los inhibidores de la fosfodiesterasa actúan inhibiendo a la PDE5 de forma selectiva, y por tanto, se impide la degradación del GMPc. Si se impide esto, se mantienen los niveles de GMPc, se mantiene la vasodilatación y se retiene la sangre en el pene durante más tiempo, la cual cosa hace prevalecer el pene erecto de forma temporal.

  • Principio activo conocido: Sildenafilo (o Sildenafil)
  • Medicamento comercializado: Viagra ®
  • Dosis:  25, 50 y 100 mg
  • Vía: oral (comprimidos)
  • Laboratorio comercializador: Pfizer ®

 

  • Principio activo conocido: Tadalafilo (o Tadalafil)
  • Medicamento comercializado: Cialis ®
  • Dosis: 1o y 20 mg (también 5 mg como dosis diaria)
  • Vía: oral (comprimidos)
  • Laboratorio comercializador: Eli Lilly ®

 

  • Principio activo conocido: Vardenafilo (o Vardenafil)
  • Medicamento comercializado: Levitra ®
  • Dosis: 10 y 20 mg (también 5 mg como dosis diaria)
  • Vía: oral (comprimidos)
  • Laboratorio comercializador: Bayer ®

Otros inhibidores de la PDE5 en el mercado internacional
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El mercado de la disfunción eréctil está

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