Interacciones con Medicamentos

Las interacciones del sildenafilo son extensas, aunque algunas tan solamente deben ser vigiladas o controladas, en cambio, otras están incluidas en el apartado de contraindicaciones ya que la relación entre el riesgo y el beneficio que puede aportar el fármaco no es positiva. Estas son las interacciones con otros principios activos y/o grupos de medicamentos:

  • Nitratos o dadores de óxido nítrico: Se incluye la nitroglicerina o la isosorbida como ejemplos más conocidos. Para estos casos, el sildenafilo potencia los efectos hipotensores ya que actúa sobre la vía de NO/guanosina-GMPc (explicada en el mecanismo de acción de este mismo sitio web). También se desaconsejan activos como el nicorandil o la molsidomina ya que se tiende a incrementar la cantidad de GMPc.
  • Inhibidores del citocromo P450: Principalmente la cimetidina, ketoconazol, eritromicina, saquinavir, ritonavir (contraindicado).
  • Antihipertensivos: Más que nada, por el riesgo potencial asociado a los efectos hipotensores, que se pueden sumar. Se aconseja precaución en aquellas personas que están bajo el tratamiento de varios antihipertensivos o combinaciones con diuréticos. Los alfa-bloqueantes que deben considerarse con precacución son la doxazosina o la prazosina entre otros.
  • Alfa-Bloqueantes: Igual que el anterior caso. La doxazosina, terazosina o la tamsulosina pueden reducir la media de la presión sistólica y diastólica cuando se administran junto con sildenafilo. En la mayor parte de los casos, el médico prescribe la dosis mínima de estos activos para poder administrarlo con sildenafilo.
  • Simvastatina: Existe un riesgo mínimo aunque no se ha relacionado directamente y en el que podría existir un toxicidad por simvastatina y desarrollo de rabdomiolisis.
  • Ahorradores de potasio: Se ha observado un aumento de concentraciones plasmáticas del metabolito mayoritario del sildenafilo pero sin efectos adversos.
  • Zumo de pomelo: Es capaz de aumentar los niveles plasmáticos del sildenafilo.
  • Alcohol: El consumo moderado no ha provocado un efecto hipotensor añadido en los últimos estudios realizados.
  • Bosentan: Cuando se administra conjuntamente con sildenafilo, aumentan los niveles plasmáticos del bosentán y disminuye los del propio sildenafilo.
  • Revatio (es una marca registrada por Pfizer): Es un medicamento que contiene 20mg de sildenafilo y que está indicado para la hipertensión arterial pulmonar (HAP). Por tanto, está contraindicado el uso de sildenafilo para la disfunción eréctil si se está tomando este medicamento ya que la suma de las dosis aumentaría considerablemente los riesgos de salud para el paciente.

Interacciones con inhibidores del citrocromo y los retrovirales

Algunos estudios han demostrado, la reducción del aclaramiento de sildenafilo cuando se administra concomitantemente con inhibidores de CYP3A4 (ketocozanol, eritromicina, cimetidina), pero no se observó aumento algunos de la incidencia de efectos adversos en los pacientes.

La recomendación en estos casos que NO haya alternativa, siempre bajo criterio médico, es administrar el sildenafilo  con los inhibidores de CYP3A4, a una dosis inicial de 25 mg.

La administración conjunta de sildenafilo y ritonavir, inhibidor de la proteasa del VIH, y cuya acción inhibitoria sobre el citocromo P450 es muy potente, puede producir un aumento del 300% (4 veces superior) en la cpncentración máxima (Cmax) de sildenafilo y del 1000% en la AUC plasmática de sildenafilo, lo que lo hace contraindicado y no se aconseja la administración concomitante del sildenafilo con ritonavir.

La administración conjunta de sildenafilo 100 mg y saquinavir, otro inhibidor de la proteasa del VIH, y que también presenta una acción inhibitoria sobre el citocromo CYP3A4, es capaz de producir un aumento del 140% en la Cmax de sildenafilo y del 210% en la AUC de sildenafilo.

Otros inhibidores del citocromo, cabría esperar que tuviesen efectos más intensos como sucede con el ketoconazol o el itraconazol.

Para estos dos últimos casos, debe consultarse con el médico ya que éste deberá valorar el riesgo/beneficio de la situación.

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